Lék "amoxiclav" : návod k použití, analogy, kontraindikace, kompatibilita s jinými léky

"Amoxiclav – je kombinované antibiotikum. Jeho akční spektrum je poměrně široké. Je antivirotikum "Amoxiclav"? Nemá takový účinek, takže odpověď na otázku bude negativní. Lék lze použít pro onemocnění virové etiologie pouze v případech, kdy na jejich pozadí došlo k sekundárnímu infekčnímu onemocnění bakteriální geneze.

Složení a forma vydání

Jaké je složení léku "Amoxiclav" v tabletách? Toto antibiotikum se vyrábí ve formě pilulek potažených speciálním obalem s obsahem hlavních látek. Je to amoxicilin v dávce 875, 500 nebo 250 mg a kyselina klavulanová v objemu 125 mg. Kromě toho jsou ve složení léčiva Amoxiclav přítomny některé další složky: krospovidon, koloidní oxid křemičitý, kroskarmelóza sodná, stearát hořečnatý, mastek, Celulóza mikrokrystalická. Tablety jsou baleny v blistrech a lahvích z tmavého skla.

Kromě tablet je lék k dispozici v práškové formy pro výrobu suspenze. Ten je určen k perorálnímu podání. V 5 ml hotového léku jsou účinné látky přítomny v poměru 125 mg/31,25 mg, 250 mg / 62,5 mg, 400 mg / 57 mg. Pomocné látky ve složení přípravku "Amoxiclav" ve formě suspenze jsou: kyselina citronová, citrát sodný, MCC a karmelóza sodný, xanthanová guma, koloidní oxid křemičitý, divoká třešňová příchuť, citronová příchuť, sacharinát sodný, mannitol. Prášek je balen do lahviček z tmavého skla.

Další lékovou formou tohoto léku je prášek pro výrobu injekčního roztoku s obsahem hlavních složek v poměru 1000 mg / 200 mg, 500 mg / 100 mg.

Farmakologické vlastnosti

Jaká je skupina léku "Amoxiclav"? Antibakteriální lék je polosyntetický penicilin, který působí na mnoho grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů. Tento lék inhibuje biologickou syntézu peptidoglykanu-látky, která je přítomna ve struktuře buněčné membrány bakterií. Snížení produkce peptidoglykanu způsobuje snížení pevnosti buněčných stěn, což následně vyvolává lýzu a ničení patogenních mikroorganismů.

Současně má amoxicilin citlivost na účinky beta-laktamáz, které jej rozkládají. V důsledku toho spektrum antibakteriální aktivity této látky nezahrnuje patogeny syntetizující látku. Kyselina klavulanová-látka potlačující produkci beta-laktamáz. Jeho struktura je podobná struktuře kyseliny penicilinové.

Tato složka léčiva "Amoxiclav" má schopnost inaktivovat četné beta-laktamázy, které mají vysokou rezistenci na peniciliny a cefalosporiny. Byla také prokázána relativní účinnost látky ve vztahu k plazmidovým beta-laktamázám, ve většině případů podmíňující rezistenci patogenních bakterií na antibiotika.

Navzdory tomu látka není schopna ovlivnit chromozomální beta-laktamázy typu I, což znamená, že nejsou neutralizovány kyselinou klavulanovou. Přítomnost této látky ve složení zdravotnického prostředku "Amoxiclav" umožňuje zabránit destrukci amoxicilinu a výrazně rozšířit rozsah funkčnosti této antibakteriální látky.

Jaké infekce ničí lék?

Klinické studie in vitro prokázaly vysokou citlivost na expozici léčivý přípravek "Amoxiclav" následujících patogenů:

1. Gramnegativní anaerobní organismy: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella, Porphyromonas, Capnocytophaga, Fusobacterium, Eikenella corrodens.
2. Grampozitivní anaerobní bakterie: Peptostreptococcus magnus, Peptococcus niger, Peptostreptococcus, Peptostreptococcus, Peptostreptococcus micros, Clostridium.
3. Gramnegativní aerobní bakterie: Moraxella catarrhalis, Vibrio cholerae, Haemophilus influenza, Pasteurella multocida, Neisseria, Helicobacter pylori.
4. Grampozitivní aerobní bakterie: stafylokoky koagulázonegativní (vykazující citlivost na meticilin), Streptococcus agalactiae, Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes a další streptokoky beta-hemolytické Kategorie, Listeria monocytogenes, Nocardia, Enterococcus faecalis.
5. Další patogeny: Treponema pallidum, Borrelia, Leptospira icterohaemorrhagiae. Níže vám řekneme o indikacích léku "Amoxiclav".

Jaké bakterie jsou rezistentní na léčivo?

Následující bakterie jsou charakterizovány získanou rezistencí vůči aktivním látkám léku Amoxiclav:

1. Grampozitivní aerobní: Streptococcus pneumoniae, streptokoky třídy Viridans, Enterococcus faecium, patogeny rodu Corynebacterium.
2. Aerobní gramnegativní: Proteus mirabilis, Shigella, Klebsiella oxytoca, Klebsiella, Escherichia coli a vulgaris.

Přirozená odolnost vůči kombinaci kyseliny klavulanové a amoxicilinu se liší: Yersinia enterocolitica, Acinetobacter, Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter freundii, Enterobacter, Pseudomonas, Serratia, Hafnia alvei, Providencia, Legionella pneumophila, Chlamydophila psittaci, Morganella morganii,Mycoplasma, Chlamydophila pneumoniae, Coxiella burnetii.

Farmakokinetické ukazatele

Podle pokynů pro použití na léčivo "Amoxiclav" jsou hlavní farmakokinetické hodnoty účinných látek této látky lékařské drogy v mnoha ohledech identické. Obě aktivní složky vykazují vysokou rozpustnost ve vodných roztocích, které mají fyziologický pH, a po perorálním podání léčiva jsou rychle absorbovány z dutin trávicího traktu.

Stupeň absorpce kombinace účinných látek je považován za nejoptimálnější po užití léku před jídlem. Po perorálním podání léku Amoxiclav dosahuje dostupnost účinných látek v těle 70 procent.

Pro kombinaci "kyselina klavulanová + amoxicilin" vyznačuje se vysokou úrovní distribuce v různých orgánových systémech, tkáních a tělesných tekutinách (včetně plic, svalů, kostí a tukových tkání, břišních orgánů, intersticiálních, peritoneálních, synoviálních a pleurálních tekutin, sputa, žluči, hnis, moč a kůže). Aktivní složky se mírně vážou na plazmatické proteiny: amoxicilin v objemu 18% a kyselina klavulanová v objemu 25% přijaté dávky. Úroveň distribuce je přibližně 0,3-0,4 l / kg (amoxicilin) a 0,2 l/kg (kyselina klavulanová). Tyto látky nejsou schopny projít hematoencefalickou bariérou, výjimkou je v tomto případě zánět mozkových membrán.

Stejně jako mnoho penicilinů vstupuje amoxicilin do mateřského mléka během laktace. Ve stopových koncentracích se nachází kyselina klavulanová. Aktivní složky léku pronikají také placentou.

Co jiného nám říká návod k použití lék "Amoxiclav"? Asi 10-25 % počáteční dávky amoxicilinu se vylučuje močí jako kyselina penicilová, která není farmakologicky aktivní. Kyselina klavulanová prochází intenzivním metabolickým procesem za vzniku látek vylučovaných ledvinami, gastrointestinálním traktem a také při výdechu vzduchu (přechází na oxid uhličitý).

Podle pokynů léku "Amoxiclav" se amoxicilin vylučuje z těla hlavně filtrací ledvin, kyselinou klavulanovou-pomocí ledvin a dalších mechanismů. Po perorálním podání může být přibližně 60-75% amoxicilinu a 40-70% kyseliny klavulanové vylučováno močí po dobu šesti hodin v nezměněné formě. V průměru je eliminační poločas účinných prvků léčiva jedna hodina a celková průměrná clearance je přibližně 25 l / h. U pacientů s renálními dysfunkcemi je clearance snížena úměrně ke snížení renální funkce.

Indikace pro jmenování

Podle informací uvedených v návodu k použití je lék "Amoxiclav" předepsán k léčbě infekčních zánětlivých patologií vyvolaných mikroorganismy citlivými na něj. Lék je indikován k použití:

• u gynekologických infekcí;
• onemocnění orgánů ORL a dýchacích kanálů: sinusitida (akutní, chronický typ), faryngitida, zánět středního ucha, angína, hltanový absces;
• infekce kostní a pojivové tkáně;
• infekčních patologií dolních dýchacích orgánů, včetně chronické bronchitidy, zánětu průdušek akutního typu s bakteriální superinfekcí, pneumonie;
• onemocnění močových cest;
• patologií měkkých tkání a kůže, včetně kousnutí hmyzem a zvířaty; infekce žlučových cest;
• infekční poškození peritoneálních struktur;
• infekce přenášené sexuálním kontaktem-mírný chancre, kapavka.

Používá se také k prevenci rozvoje infekčních chorob po operativní manipulaci.

Seznam kontraindikací

S indikacemi pro použití léku "Amoxiclav" přišel. Farmakologický lék není předepsán pro hepatitidu a cholestatickou žloutenku v důsledku užívání antibiotik ze třídy penicilinů. Kromě toho je tento lék kontraindikován:

• v přítomnosti citlivosti na kyselinu klavulanovou, penicilinové léky, amoxicilin, další látky přítomné v jeho složení;
• lymfocytární leukémie;
• infekční mononukleóza.

Aplikace s opatrností

Pokračujme v popisu. Lék "Amoxiclav" se doporučuje používat s opatrností při takových patologických jevech:

• historie pseudomembranózní kolitidy;
• selhání jater;
• závažné poruchy renálních funkcí.

Možnost předepisování tohoto antibiotika během těhotenství a laktačního procesu by měla být řešena s lékařem individuálně.

Návod k použití

Pravidla pro užívání léků a trvání terapeutických opatření jsou stanovena v závislosti na závažnosti dostupné infekční patologie, věku pacienta, funkci ledvin a tělesné hmotnosti. Ve formě tablet a suspenze by se měl lék "Amoxiclav" pít při jídle. To umožňuje výrazně snížit pravděpodobnost vzniku negativních reakcí ve vztahu k trávicímu systému. Průměrný průběh terapie je 5-14 dní. Delší léčba je možná po provedení opakovaného lékařského vyšetření. To potvrzuje návod k použití přípravku "Amoxiclav".

Dávkovací režim

Ve věku méně než 12 let je lék předepsán v dávce 40 mg / kg denně (dávka by měla být rozdělena do tří dávek). Lék je v tomto případě předepsán ve formě suspenze. Děti s hmotností nad 40 kg jsou indikovány dávky používané u dospělých pacientů.

Jsou možné takové režimy užívání léků dospělými pacienty s středně těžkou a lehkou nemocí:

1. Každých 8 hodin 1 tableta (250 + 125 mg).
2. 1 tableta po 12 hodinách (500 + 125 mg).

Při závažném patologickém procesu a při onemocnění dýchacích cest je nutné každých 8 hodin užívat 1 tabletu v dávkách 500 + 125 mg nebo 875 + 125 mg po 12 hodinách. U odontogenních infekcí po dobu 5 dnů je indikováno použití 1 tablety v dávkách 250 + 125 mg (interval - 8 hodin) nebo 500 + 125 mg (interval-12 hodin). To je uvedeno v pokynech pro lék "Amoxiclav".

Děti do 3 měsíců lékový lék předepsáno jako suspenze 30 mg/kg amoxicilinu denně (užíváno každých 12 hodin). Aby bylo možné správně dodržovat dávkování léku předepsané dítěti, je nutné použít speciální pipetu dodanou s obalem.

Denní dávka pro děti po 3 měsících:

• při mírné až střední závažnosti onemocnění-od 20 mg / kg denně;
• těžké průběh nemoci a terapie patologií, dolních dýchacích kanálů, sinusitidy a zánětu středního ucha-až 40 mg / kg denně.

Nutno mít na mysli, že při výběru dávek dotyčného léku by se dítě nemělo spoléhat na věk, ale na závažnost průběhu onemocnění a na tělesnou hmotnost. Velmi opatrně musíte použít lék "Amoxiclav".

Antibiotikum ve formě injekčního roztoku se používá intravenózně. U dětí po 3 měsících se dávka vypočítá následovně:

• při tělesné hmotnosti menší než 4 kg se lék podává v dávce 30 mg / kg (po 12 hodinách);
• pokud je hmotnost větší než 4 kg-30 mg / kg (po 8 hodinách).

Novorozencům do 3 měsíců se injekční roztok podává pomalu po dobu nejméně 40 minut. U dětí, jejichž hmotnost není větší než 40 kg, je dávka vybrána při zohlednění tělesné hmotnosti. U dětí od 3 měsíců do 12 let by měl být lék podáván v dávce 30 mg / kg každých 8 hodin a při těžkém průběhu infekčního procesu každých 6 hodin. U dětských pacientů s diagnostikovanou poruchou funkce ledvin může být nutné upravit dávky.

U dětí po 12 letech (hmotnost-více než 40 kg) a dospělých pacientů se lék "Amoxiclav" podává jako injekční roztok v dávce 1200 mg každých 8 hodin nebo každých 6 hodin v případě akutního infekčního onemocnění.

Lék může být také předepsán pro chirurgické zákroky v profylaktických dávkách (1200 mg pro anestezii v případech, kdy operace trvá méně než 2 hodiny). Při delších intervencích by měl pacient dostávat léky ve stejné dávce až 4krát denně.

Vedlejší účinky léku "Amoxiclav"

Použití léků při léčbě infekčních patologií může vést k rozvoji následujících nežádoucích účinků:

1. Hematopoetický systém: eosinofilie, trombocytopenie, snížená hladina hemoglobinu, leukopenie, agranulocytóza.
2. Trávicí systém: plynatost, průjem, gastritida, nevolnost, dyspepsické poruchy, stomatitida, glositida, enterokolitida, anorexie, zvracení.
3. CNS: úzkost, nedostatečné chování, nadměrné vzrušení, křečový syndrom, zmatenost, hyperaktivita, nespavost, závratě, bolesti hlavy.
4. Kůže: otok, kopřivka, vyrážka, ve vzácných případech-erytém multiformní, exfoliativní dermatitida, epidermální nekrolýza toxického typu.
5. Močový systém: hematurie, intersticiální nefritida.

Kromě výše uvedených vedlejších účinků je možný výskyt superinfekce (včetně kandidózy). Ve většině případů jsou takové reakce těla přechodné a slabé povahy.

Předávkování

Informace, že lék "Amoxiclav" vyvolává život ohrožující stavy při užívání ve vysokých dávkách, chybí. Nejčastěji se tento stav projevuje patologickými příznaky, jako je narušená rovnováha elektrolytů a gastrointestinální dysfunkce (průjem, zvracení, bolest břicha). Někdy může užívání léku vést ke vzniku krystalurie a následně k selhání ledvin.

U pacientů s renálními dysfunkcemi nebo při užívání léku ve vysokých koncentracích je možný vývoj záchvatů. Při předávkování by měl být pacient pod dohledem odborníka, který v případě potřeby doporučí symptomatickou léčbu.

Pokud byl lék užíván nejvýše před 4 hodinami, je vhodné provést výplachy žaludku a užívat střevní sorbenty, aby se snížila jeho absorpce do krve. Aktivní prvky tohoto léku jsou dobře odstraněny hemodialýzou.

Zvláštní doporučení

Užívání původního léku "Amoxiclav" během jídla snižuje pravděpodobnost vzniku negativních účinků zažívacích orgánů. Při léčbě kurzu je nutné sledovat funkci jater, ledvin a hematopoetického systému. Na pozadí poruch ledvin se doporučuje korekce dávkovacího režimu nebo prodloužení intervalu mezi léky.

Pokud je pacient během léčby diagnostikován s nežádoucími účinky CNS, doporučuje se zdržet se řízení automobilu a provádět práce vyžadující vysokou rychlost duševních a motorických reakcí.

Použití během těhotenství a laktace

Při provádění experimentů na zvířatech nebyl negativní účinek tohoto léku na embryonální vývoj plodu potvrzen. Je však známo, že profylaktické užívání léků zvyšuje riziko nekrotizující enterokolitidy během novorozeneckého období. Během těhotenství, stejně jako během laktace, je použití přípravku Amoxiclav povoleno pouze v případě hodnocení poměru přínos/riziko odborníky.

Hlavní prvky léku v malých dávkách jsou stanoveny v mateřském mléce. U kojenců je možný výskyt senzibilizace, průjmu, kandidózy sliznic ústní dutina, proto je v případě potřeby užívání léku vhodné přestat kojit.

Kompatibilita s jinými léky

Jak naznačuje návod k použití na lék "Amoxiclav", kombinovaný příjem léku s kyselina askorbová zvyšuje absorpci jeho účinných látek. Současné použití s aminoglykosidy, antacidy, projímadly, glukosaminem snižuje jejich absorpci.

Použití NSAID, fenylbutazonu, diuretik, alopurinolu a dalších blokátorů tubulární sekrece zvyšuje koncentraci amoxicilinu v krvi.

Interakce "Amoxiclav" s jinými léky, jako jsou "Probenecid", může přispět ke zvýšení a perzistenci koncentrací účinných látek, takže jednorázový příjem těchto prostředků je zakázán. Kombinace kyseliny klavulanové, amoxicilinu a methotrexátu zvyšuje toxickou expozici methotrexátu.

Použití léku "Amoxiclav" s "Allopurinolem" může způsobit rozvoj alergických reakcí na kůži. Ne doporučuje se používat léky společně s "Disulfiram". Kombinace hlavních látek léčiva snižuje účinnost prostředků, jejichž metabolismus přispívá k tvorbě kyseliny paraaminobenzoové. Užívání společně s ethinylestradiolem zvyšuje riziko průlomového krvácení.

Co jiného lze říci o kompatibilitě "Amoxiclav" s jinými léky? V případě potřeby kombinovaného podávání s antikoagulancii je nutná systematická kontrola protrombinového času nebo INR. V tomto případě může být nutné upravit dávku antikoagulancií. Společný příjem s "Rifampicinem" může vést k vzájemnému oslabení antibakteriálního účinku. Nedoporučuje se používat lék v kombinaci s tetracykliny, makrolidy a sulfonamidy v souvislosti s pravděpodobným snížením jeho účinnosti. Jak Amoxiclav interaguje s jinými léky, lze objasnit lékařem.

Užívání léku vede ke snížení účinku perorální antikoncepce.

Cena léku

Náklady na lék "Amoxiclav" v tabletové formě (875 mg/125 mg) se rovnají přibližně 400-440 rublům. Tablety s dávkou látek 500 mg / 125 mg stojí 330-400 rublů, v dávce 250 mg/125 mg ‒ 160-240 rublů. Prášek pro výrobu suspenze (dávka - 400 mg/57 mg) se prodává za cenu 160-270 rublů, dávka 250 mg / 62,5 mg-210-300 rublů, dávka 125 mg/31,25 mg – 100-120 rublů. Prášek pro výrobu injekční roztok v dávce 1000 mg / 200 mg stojí asi 670-860 rublů, 500 mg/100 mg – 460-490 rublů.

Analogy základní látky

Analogy léku "Amoxiclav" jsou:

• Baktoklav;
• "Klamosar";
• "Pankláve";
• "Arlet";
• "Medokláv";
• "Augmentin";
• "Liklav";
• Rapiclav;
• "Ekoklav";
• "Fibell";
• "Amoxivan";
• Amovikomb.

Výše uvedené analogy mají naprosto identické složení a vlastnosti, takže je lze použít pro stejná onemocnění jako nástroj, který popisujeme.

Jedním z populárních analogů je "Augmentin". Je to antibiotikum se širokým spektrem účinku, ve svém složení je také přítomen amoxicilin a kyselina klavulanová. Inhibuje velké množství grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů a má baktericidní účinek. Kyselina klavulanová, která je přítomna ve složení tablet, chrání amoxicilin před ničivým zničením beta-laktamáz produkovaných mikroorganismy, čímž přispívá k rozšíření antibakteriálních vlastností léčiva.

Právě díky této komponentě "Augmentin" může nepříznivě ovlivnit bakterie, které jsou vysoce rezistentní vůči penicilinové skupině léčiv a cefalosporinům. Dávky by měly být stanoveny pouze ošetřujícím lékařem, zejména pokud jde o malé děti.

Minimální průběh antibiotické terapie tímto lékem je pět dní. Terapie by neměla trvat déle než dva týdny bez revize klinické situace. Aby byla absorpce optimální a snížila se pravděpodobnost vedlejších účinků gastrointestinálních orgánů, "Augmentin" doporučuje se užívat na začátku jídla.

Analogy akce

Analogy tohoto léku podle mechanismu terapeutického účinku jsou takové léky:

1. "Libaccil" je antibiotikum, které obsahuje kombinaci polysyntetického aminopenicilinu - ampicilinu a látky inhibující beta-laktamázu-sulbaktamu. Baktericidní účinek základního prvku je způsoben vazbou na bakteriální transpeptidázy podílející se na syntéze glykopeptidů, strukturních složek buněčných stěn patogenů. Ampicilin ničí beta-laktamázy-enzymy produkované mikroorganismy, což významně omezuje spektrum účinku této látky. Sulbaktam ze složení léčiva - derivát jádra penicilinu. Nemá klinicky významnou aktivitu, ale inhibuje beta-laktamázy, takže jeho přítomnost ve složení léčiva významně zvyšuje jeho účinnost.
2. "Timentin" - další analog léku "Amoxiclav". Jedná se o kombinovaný lék na bázi karboxypenicilinu-ticarcilinu sodného a klavulanátu draselného se širokou škálou aktivit pro empirickou parenterální léčbu řady infekčních onemocnění. Lze jej použít při léčbě sepse, septikémie, bakterémie, intraabdominálních infekcí, včetně peritonitidy, pooperačních infekcí, gynekologických patologií, včetně endometritidy, infekčních onemocnění kostí a kloubů, dýchacích cest, ledvin atd.d.
3. "Santaz" - antibiotikum na bázi piperacilinu a tazobaktamu. Piperacilin je polosyntetická, širokospektrální baktericidní látka, která vykazuje aktivitu proti mnoha příčinným činitelům infekčních chorob. Piperacilin inhibuje syntézu buněčných membrán stěn patogenu. Tazobaktam - derivát kyseliny triazolmethylpenicilanové sulfonové řady, silný inhibitor beta-laktamáz, který vyvolává rezistenci na cefalosporiny a peniciliny. Přítomnost tazobaktamu v tomto léčivém přípravku zvyšuje antimikrobiální účinnost a rozšiřuje rozsah účinku piperacilinu díky začlenění bakterií tvořících beta-laktamázy.

Recenze léku "Amoxiclav"

Ve většině případů pacienti a lékaři o tomto léku zanechávají pozitivní recenze. Lékaři poznamenávají, že tento lék je poměrně účinný při léčbě patologií dýchacích, močových, pohlavních systémů, kožních infekčních onemocnění atd.d. Podle lékařů je "Amoxiclav" moderní a kvalitní antibiotikum, které lze předepsat téměř při jakékoli infekci.

Pacienti, kteří tento lék užívali, jej charakterizují jako levný dostupný lék, velmi účinný. Lze jej použít nejen pro dospělé pacienty, ale také pro děti a od útlého věku.

Některé negativní recenze o léku jsou způsobeny vedlejšími účinky jeho užívání. Mezi nimi byly nejčastěji zaznamenány poruchy rovnováhy střevní mikroflóry, což vedlo k nepříjemným příznakům ve formě nevolnosti, pálení žáhy, zvýšené tvorby plynu. U některých málo pacientů došlo ke krátkodobé nevolnosti. Porušení funkčnosti nervový systém recenze nejsou popsány, takže lze usoudit, že se objevují velmi zřídka. Obecně byly nežádoucí účinky mírné a nevyžadovaly stažení léku.

Děti dobře snášejí lék "Amoxiclav", což je také potvrzeno množstvím pozitivních recenzí. Často je předepisován pediatry i při závažných infekčních onemocněních u dětí.