"Metoklopramid "(roztok): indikace, návod k použití, vedlejší účinky, recenze

Lék "Metoklopramid" - lék s antiemetickým účinkem. Latinský název tohoto léku je Metoclopramide. Vyrábí ji několik farmaceutických společností-OOO "Ellara", Fsup "moskevská endokrinní továrna", ZAO "Farmfirma Sotex", OAO "Novosibchimfarm", OOO "Promomed Rus", indická společnost PROMED EXPORTS, ZAO "aktualizace PFK" , Běloruský Borisovský závod medpreparatov, Polský JSC"farmaceutický závod POLFARMA". Níže bude uveden podrobný popis roztoku "Metoklopramid".

Složení a forma uvolňování léčiva

Lék se dodává ve dvou lékových formách-ve formě tablet a tekutin pro intravenózní a intramuskulární použití. Procento roztoku "Metoklopramid" je 0,5%, nalije se do ampulí v objemu 2 ml. Skleněné ampule jsou baleny v kartonových balíčcích po 5 nebo 10 nebo po 5 nebo 10 ampulích-v plastových nebo celulárních konturových paletách, 1 nebo 2 paletách v kartonové krabici.

Ve složení injekčního roztoku léčiva je aktivní prvek-metoklopramid hydrochlorid.

Farmakologický účinek

Roztok "Metoklopramid" patří do kategorie specifických blokátorů serotoninových (5-HT3) a dopaminových (D2) receptorů. Podporuje potlačení aktivity chemoreceptorů, které jsou lokalizovány ve spouštěcí oblasti mozkového kmene, a snižuje citlivost viscerálních nervů odpovědných za přenos impulzů z pyloru a duodena na emetické receptory. Lék "Metoklopramid" ovlivňuje parasympatický systém a hypotalamus, co podporuje inervaci a koordinovat a regulovat tón horního gastrointestinálního traktu (včetně dolního jícnového svěrače) a jeho motorické aktivity. Kromě toho lék zvyšuje tonus střeva a žaludku, aktivuje střevní peristaltiku, urychluje procesy vylučování potravy ze žaludku, zabraňuje vzniku ezofageálního a pylorického refluxu, snižuje intenzitu hyperacidní stázy.

Lék normalizuje produkci žluči a eliminuje křeče svěrače Oddi a dyskinezi žlučníku, aniž by to ovlivnilo jeho tón. Pro aktivní prvek je netypický, m-cholinoblokující, ganglioblokující, antihistaminický a antiserotoninový účinek. Kromě toho tato látka nemění funkci jater a ledvin, respirační funkci, nemá vliv na cévní tonus mozku, tlak v cévách, hematopoézu, sekreci pankreatu a žaludku. Lék stimuluje procesy syntézy prolaktinu a zvyšuje citlivost tělesných tkání na acetylcholin (tento účinek není určen vagální inervací, ale zastaven cholinoblokátory). Kromě toho aktivuje produkci aldosteronu a zpomaluje vylučování iontů draslíku a sodíku z těla.

Roztok "Metoklopramid" začíná působit na trávicí systém přibližně 10-15 minut po intramuskulárním podání a 1-3 minuty po intravenózním podání, což je vyjádřeno rychlou evakuací žaludečního obsahu a antiemetickým účinkem. Hlavní prvek je metabolizován v játrech a vylučován z těla hlavně močí po dobu 24-72 hodin. Přibližně 30% látky přijaté do těla se vylučuje v nezměněné formě. Metoklopramid snadno překonává placentární a hematoencefalické bariéry, v určitém množství je definován v mateřském mléce. Maximální hladiny metoklopramidu v krvi jsou přímo úměrné přijaté dávce a jsou obvykle dosaženy po 1-2 hodinách.

U pacientů s cirhózou se může objevit kumulace metoklopramidu, která je způsobena snížením clearance plazmy o 50% .

Indikace pro jmenování

Roztok" Metoklopramid " ve formě injekcí je předepsán v přítomnosti následujících patologických stavů:

• nevolnost, škytavka, zvracení, které mají různou povahu původu (v některých případech může být lék účinný při léčbě zvracení způsobené použitím cytostatik nebo radioterapií);
• pylorická stenóza funkční geneze;
• atonie nebo hypotenze trávicích orgánů, včetně pooperační;
• plynatost;
• refluxní ezofagitida;
• ulcerativní změny v duodenu a žaludku (ve fázi exacerbace, současně s jinými léky);
• dyskineze žlučových kanálů hypomotorického typu.

Kromě výše uvedených indikací je roztok "Metoklopramid" často předepisován během rentgenových kontrastních vyšetření trávicího traktu (za účelem zvýšení peristaltiky) a jako lék, který usnadňuje duodenální snímání (za účelem urychlení procesu vyprazdňování žaludku a propagace potravinových prvků v tenkém střevě).

Seznam kontraindikací

Roztok "Metoklopramid" má některé absolutní a relativní kontraindikace. První kategorie zahrnuje:

• zelený zákal;
• krvácení z trávicích orgánů;
• stenóza žaludečního pyloru;
• nádory závislé na prolaktinu;
• perforace střevních nebo žaludečních stěn;
• Parkinsonova choroba;
• střevní obstrukce mechanického typu;
• feochromocytom;
• epilepsie;
• extrapyramidové poruchy;
• zvracení způsobené předávkováním nebo léčbou neuroleptiky a u pacientů s rakovinou prsu;
• bronchiální astma s vysokou citlivostí těla pacienta na siřičitany;
• I trimestr těhotenství, laktace;
• věk méně než 6 let;
• vysoká citlivost na složky složení.

Podle pokynů by léky Metoklopramid neměly být používány po chirurgických zákrocích na orgánech zažívacího traktu (pyloroplastika, střevní anastomóza), protože intenzivní svalové kontrakce mohou bránit hojení.

Relativní kontraindikace léku "Metoklopramid" by měly být používány s opatrností v přítomnosti takových patologických stavů:

• arteriální hypertenze;
• selhání ledvin nebo jater;
• bronchiální astma;
• II-III trimestry těhotenství;
• starší (po 65 letech) a dětský věk.

Pravidla aplikace

Podle pokynů se roztok "Metoklopramid" podává intravenózně nebo intramuskulárně. Dávkování léků je předepsáno v závislosti na věkové kategorii:

• dospělí pacienti: 1-3krát denně 10-20 mg (maximální objem - 60 mg);
• děti po 6 letech: 1-3krát denně, 5 mg.

Půl hodiny před podáním radioterapie nebo cytostatik za účelem léčby a prevence zvracení a nevolnosti se tento lék podává intravenózně v dávce 2 mg / kg hmotnosti pacienta. V případě potřeby lze podávání roztoku opakovat po 2-3 hodinách. 5-15 minut před radiologickým vyšetřením se intravenózně podává 10-20 mg léčiva. Při klinicky závažném selhání jater nebo ledvin by měla být dávka léčiva snížena dvakrát, následující dávka závisí na individuální reakci osoby na provedenou léčbu. Recept v latině roztoku "Metoklopramid" bude uveden níže.

Použití při selhání ledvin a jater

Pokud má pacient tento patologický stav, je nutné upravit dávkování metoklopramidu následujícím způsobem:

1. Konečné stadium (clearance kreatininu mene15 ml / min): 25% denního objemu.
2. Těžká a střední fáze (clearance kreatininu 15-60 ml / min): 50% denní dávky.

U závažných projevů selhání jater se dávka sníží dvakrát.

Nežádoucí účinky roztoku "Metoklopramid"

Lék může vyvolat výskyt takových negativních reakcí:

1. Srdce a cévy: atrioventrikulární blok.
2. CNS: extrapyramidové poruchy-křeč obličejových svalů, torticollis (spastický Typ), rytmická výčnělek jazyka, bulbární typ řeči, extraokulární svalové křeče (okulohyrická krize), hypertonus, svalový opistotonus, parkinsonismus, dyskineze (při chronickém selhání jater a u starších pacientů), bolest hlavy, deprese, úzkost, ospalost, únava, tinnitus, zmatek.
3. Endokrinní systém: při dlouhodobé léčbě ve vysokých dávkách gynekomastie, galaktorea, poruchy menstruační cyklus.
4. Trávicí systém: zácpa, průjem, suchost v ústní dutina.
5. Metabolismus: vývoj porfyrie.
6. Hematopoetický systém: neutropenie, sulfhemoglobinémie u dospělých pacientů, leukopenie.
7. Alergické reakce: bronchospasmus, angioedém, kopřivka.
8. Ostatní: na začátku léčby-agranulocytóza, při předepisování vysokých dávek-hyperémie nosní sliznice.

V případě výše popsaných příznaků, jejich zhoršení nebo vývoje dalších nežádoucích účinků se doporučuje kontaktovat odborníka, který napsal předpis pro roztok metoklopramidu.

Známky předávkování lékem

Nejčastějšími příznaky předávkování léky jsou extrapyramidové poruchy, zástava srdce a dýchání, nadměrná ospalost, zakalené vědomí, halucinace, polozmrzliny a mdloby. Pokud je pacientovi diagnostikována extrapyramidová symptomatologie vyvolaná předávkováním nebo jinou příčinou, doporučuje se symptomatická léčba (benzodiazepiny u dětí nebo anticholinergní antiparkinsonické léky u dospělých). V závislosti na klinických projevech patologie je nutná symptomatická terapie a pravidelná kontrola respiračních a srdečních funkcí.

Zvláštní doporučení pro použití

Při zvracení vestibulární povahy původ roztok "Metoklopramid" v ampulích není účinný. Při jeho použití mohou být laboratorní hodnoty jaterních funkcí a stanovení plazmatických hladin aldosteronu a prolaktinu zkresleny. Nežádoucí účinky se ve většině případů vyskytují do 36 hodin po injekčním podání léku a zmizí bez další terapie do jednoho dne po jeho vysazení. Léčba tímto lékem by měla být pokud možno krátkodobá. Ve doba použití léky se nedoporučují užívat alkoholické nápoje. Během léčby se doporučuje opatrnost při provádění činností s použitím potenciálně nebezpečných mechanismů, které vyžadují zvláštní pozornost a rychlé duševní reakce, jakož i při řízení dopravy.

V lékárnách je na předpis roztok "Metoklopramid". Můžete jej získat od ošetřujícího nebo okresního lékaře.

Použití během těhotenství a laktace

Předepisování léků na bázi metoklopramidu v III trimestru těhotenství kontraindikováno, protože to může vést k vývoji extrapyramidových poruch u novorozenců. Při předepisování léků by těhotné ženy měly neustále sledovat novorozence. Hlavní látka je určena v mateřském mléce, v souvislosti s tím je laktační období kontraindikací k předepisování tohoto zdravotnického prostředku. Před zahájením léčby se doporučuje kojení zastavit. To potvrzuje návod k použití k roztoku "Metoklopramid".

Použití léku v dětství

Lék je předepsán dětem se zvláštní péčí. To platí zejména pro batolata raného věku, protože v tomto případě se výrazně zvyšuje pravděpodobnost dyskinetického syndromu.

Interakce léků

Při kombinovaném použití injekčního roztoku "Metoklopramid" s některými léky se mohou vyvinout následující účinky:

1. Inhibitory cholinesterázy: inhibice působení metoklopramidu.
2. Ethanol: zvýšená expozice CNS.
3. Hypnotika: zvýšená sedace.
4. Blokátory H2-histaminových receptorů: zvýšení účinku terapie.
5. Digoxin, cimetidin: inhibice sacích procesů.
6. Tetracyklin, diazepam, ampicilin, kyselina acetylsalicylová, paracetamol, levodopa: zvýšená absorpce.
7. Neuroleptika: zvýšené riziko extrapyramidových příznaků.

Kromě toho kombinovaný příjem léčiva se zopiclonem urychluje jeho absorpci, s kabergolinem - možná snížení jeho účinnosti, s ketoprofenem-snižuje jeho biologickou dostupnost.

V důsledku antagonismu vůči dopaminovým receptorům může metoklopramid snížit antiparkinsonickou expozici levodopě, přičemž je možné zvýšit biologickou dostupnost levodopy v důsledku urychlení její evakuace ze žaludeční dutiny pod vlivem metoklopramidu. Výsledky této interakce jsou smíšené.

Při současném použití s mexiletinem se zvyšuje absorpce mexiletinu, s meflochinem - zvyšuje se absorpce meflochinu a jeho hladina v plazmě, zatímco je možné jej snížit vedlejší účinek.

Při současném podávání injekčního roztoku "Metoklopramid" s morfinem se zvyšuje absorpce morfinu při perorálním podání a zvyšuje se jeho sedace.

Při současném podávání s nitrofurantoinem se snižuje absorpce nitrofurantoinu. U metoklopramidu před přímým podáním nebo thiopentalu může být nutné snížit jejich indukční dávky.

U pacientů užívajících metoklopramid se prodlužují a zvyšují se účinky chloridu suxamethonného. To je důležité brát v úvahu.

Pokyny k roztoku "Metoklopramid" musí být přísně dodržovány. Při kombinovaném použití s tolterodinem se snižuje účinnost studovaného léčiva, s fluvoxaminem-je znám případ extrapyramidových poruch, s fluoxetinem-existuje pravděpodobnost výskytu extrapyramidových poruch u pacienta, s cyklosporinem-zvyšuje se absorpce cyklosporinu a zvyšuje se jeho plazmatická koncentrace.

Před zahájením současného užívání jiných léků je nutné získat doporučení specialisty.

Recept na "Metoklopramid" v latině v roztoku a tabletách

Lékař musí předepsat následující formulář:

Rp: Tabulettam Metoclopramidi 0,01 № 10

Da.Signa: vezměte 1 tabulku. 3x denně na nevolnost

Rp: Sol. Metoclopramidi 0.5% - 2 ml.

Dtd N 20 in amp.

S: 2 ml v / m 3 P / D pro léčbu střevní atonie

Analog

Nejvíce známé a běžné analogy léku "Metoklopramid" jsou:

• "Vero-Metoklopramid";
• "Metamol";
• "Perinorm";
• "Cerukal";
• "Metoklopramid-Esque";
• "Metoklopramid-Vial";
• "Raglan".

Vybrat náhradu by měl lékař.

Cena tohoto léku

Můžete si koupit lék za přibližně 50-80 rublů (balení obsahuje 10 ampulí léku). Recept v latině na roztok "Metoklopramid" musí být předložen. Cena léku závisí na regionu a lékárenské síti.

Reference

Pacienti to považují lékařský lék dostatečně efektivní a lékaři aktivně používají jako antiemetickou terapii. Pacienti, kteří jsou léčeni cytostatiky a radioterapií, uvádějí, že lék "Metoklopramid" úspěšně pomáhá eliminovat nevolnost a zvracení. Mnoho nemocných drog dobře snáší, stížnosti na nežádoucí účinky nejsou.

Pokud jde o použití tohoto léku v dětství, recenze obsahují jako pozitivní, takže negativní informace o něm. Rodiče a pediatři poznamenávají, že tento lék dobře eliminuje příznaky nevolnosti, ale způsobuje mnoho nežádoucích účinků a riziko vzniku těchto komplikací výrazně převyšuje přínos. Nejběžnější reakce na drogu u dospělých i dětí byla závratě, zhoršené vizuální vnímání, tinnitus, cefalgie. To znamená příznaky poruchy činnosti nervový systém. Tyto problémy se vyskytly obvykle první den užívání léku a rychle zmizely.

Lékaři v recenzích na drogu naznačují, že je přísně zakázáno používat takové léky samostatně, bez jmenování specialisty. To je způsobeno skutečností, že často způsobuje výskyt negativních účinků na tělo, což může vést k velmi vážným komplikacím.