Nejnovější lék moderní doby "azilekt": účinná látka, forma uvolňování, indikace, návod k použití, recenze pacientů

Nejnovější lék moderní doby "Azilect" je droga pro terapie Parkinsonovy choroby, která je selektivním inhibitorem monoaminooxidázy, která slouží jako enzym, který spouští procesy odstraňování aminoskupiny z molekul. Jednou z akcí MAO (monoaminooxidáza) je destrukce dopaminu, což je neurotransmiter, který přenáší nervové impulsy z buňky do buňky. Nedostatek dopaminu spolu se smrtí nervových buněk vyvolávají vývoj Parkinsonovy choroby u lidí. Selektivním inhibitorem "Azilekt" je zabráněno destrukci monoaminů enzymem MAO. Tento prvek tedy zachovává dopamin, serotonin, norepinefrin, tryptamin, fenylethylamin a oktopamin, což způsobuje zvýšení jejich koncentrací mezi nervovými a efektorovými buňkami. Dále si povíme o nejnovějším léku moderní doby "Azilect" podrobněji.

Popis léku

Prezentovaný lék je tedy klasifikován jako antiparkinsonické léky. Jeho aktivní složkou je silný selektivní nevratný inhibitor monoaminooxidázy, přispívající ke zvýšení v mozku extracelulární obsah dopaminu.

V průběhu experimentů vědci prokázali zvýšení hladiny tohoto neurotransmiteru a další zvýšení dopaminergní aktivity, která přispívá k terapeutickému účinku léčiva. Lék může být dobře absorbován a jeho největší koncentrace je dosažena po třiceti minutách.

"Azilekt" je nejnovějším lékem moderní doby, dnes je uznáván jako jeden z nejlepších léků proti Parkinsonově chorobě. Vyznačuje se rychlým sáním a rychlým nástupem expozice. Tento lék se obvykle rozkládá v játrech a vylučuje se z lidského těla močí. Od alternativních léků se liší stabilitou dávkování a co je důležité, prakticky bez mnoha vedlejších účinků.

Parkinsonova Choroba

Kód ICD - 10 u Parkinsonovy choroby - G20. Jedná se o pomalu se vyvíjející centrální onemocnění nervový systém, vyznačuje se zpomalením pohybu, klidovým třesem a narušením reflexů. Základem onemocnění je poškození nervových buněk kmene mozek. Terapie se provádí po celý život pacienta.

Forma vydání

Tablety "Azilect" jsou k dispozici v blistru po deseti, v kartonových obalech. Pilulky jsou ploché a kulaté, bílé s logem gil 1 a zkosením na jedné straně. Aktivní složkou dotyčného léku je razagilin mesylát.

Složení pilulky

Jedna tableta Azilectu obsahuje 1,56 miligramu mesylátu rasagilinu. Pomocnými látkami jsou kukuřičný a preelatinizovaný škrob, koloidní oxid křemičitý, stejně jako mannitol, mastek a kyselina stearová.

Farmakologický účinek

Účinná látka razagilin se vyznačuje vysokou aktivitou vůči MAO (monoaminooxidáza) a přispívá ke zvýšení hladin dopaminu, což snižuje tvorbu volných radikálů, které jsou charakteristické pro Parkinsonovu chorobu. Kromě toho má tento lék neuroprotektivní účinek, který neblokuje metabolické procesy biogenních aminů, které pocházejí z potravy. Vzhledem k tomuto účinku není vyvolán tyramin-podmíněný hypertenzní syndrom. Lék dobře zmírňuje třes u Parkinsonovy choroby.

Farmakokinetika

Aktivní složka v tabletách" Azilect " razagilin se po požití rychle vstřebává do těla. Maximální koncentrace v krevní plazmě je zpravidla dosažena po půl hodině. Absolutní biologická dostupnost léku po jednorázovém použití je asi třicet šest procent. Je třeba zdůraznit, že výrobky nijak neovlivňují dobu dosažení největšího obsahu rasagilinu v krvi, i když při konzumaci mastných potravin může tento ukazatel klesnout o dvacet procent. Farmakokinetika léčiva má lineární charakter v rozmezí dávek od 0,5 do 2 miligramů. Vazba na krevní proteiny se pohybuje od šedesáti do sedmdesáti procent.

Indikace pro použití

Prezentovaný zdravotnický prostředek je určen k léčbě Parkinsonovy choroby u lidí (ICD-10 G20). Může být použit pro monoterapii i jako součást kombinovaného kurzu s "levodopou".

Je třeba připomenout, že byste si neměli vybrat antiparkinsonický lék bez konzultace s kvalifikovanými odborníky. Faktem je, že účinek, který se ukáže jako tento lék, je obvykle velmi individuální, kvůli kterému by měl být předepsán výhradně ošetřujícím lékařem.

Kontraindikace

Podle návod k použití pro" Azilekt " není nástroj vhodný pro použití v terapii v případě přítomnosti následujících onemocnění a stavů u pacientů:

• Na pozadí souběžné léčby "Petidinem" nebo jinými inhibitory MAO (stojí za zmínku, že přestávka mezi vysazením "Azilektu" a zahájením léčby tímto lékem by měla být nejméně dva týdny).
• Při závažném nebo mírném selhání jater.
• V rámci společné terapie se sympatomimetiky (ať už pseudoefedrinem nebo efedrinem), jakož i jinými dekongestanty a farmaceutickými přípravky, které je obsahují. Kontraindikace "Azilektu" by měly být přísně dodržovány.
• S feochromocytomem.
• V dětství a dospívání (do osmnácti let).
• Těhotenství, stejně jako laktace, je také zákazem používání "Azilektu", protože existuje riziko inhibice produkce mléka v důsledku inhibice produkce prolaktinu.
• Se zvýšenou citlivostí na rasagilin nebo jednu ze složek dotyčného farmaceutického činidla.

S velkou opatrností je předepsán antiparkinsonický lék v případě mírného selhání jater, stejně jako v kombinaci se selektivními inhibitory ("fluoxetin "a" fluvoxamin"), tetracyklickými a tricyklickými antidepresivy.

Instrukce a aplikace

Popsaný farmaceutický lék pacientům je podáván perorálně v dávce 1 miligram jednou denně s levodopou nebo bez ní. Lék lze použít bez ohledu na příjem potravin. U starších osob není obvykle nutná úprava dávky.

Samostatně stojí za to zdůraznit pacienty, kteří trpí poruchou funkce jater. Pokud je diagnostikován průměrný stupeň nedostatečnosti tohoto orgánu, musí se vyhnout použití razagilinu. S velkou opatrností je povoleno provádět terapii u lidí s mírným selháním jater. Ale tak nemocní v případě nástupu progrese a zhoršení stavu by měla být léčba "Azilektem" okamžitě přerušena.

Pokud jde o lidi s poruchou funkce ledvin, je třeba poznamenat, že pro ně není nutná korekce dávek.

Nežádoucí účinky

Při užívání léku lze pozorovat poruchy ve formě anorexie, záchvatů, deprese, bolesti hlavy, nevolnosti a závratě. Možných negativních projevů může být ve skutečnosti vyvoláno poměrně málo, takže stojí za zvážení této otázky podrobněji:

• Nervový systém může reagovat bolestmi hlavy, depresí, závratě, anorexií, křečemi, vzácněji je možné narušit proces mozkové cirkulace.
• Trávicí systém zpravidla reaguje snížením chuti k jídlu, dyspeptickými jevy atd.
• Při práci kostního a svalového systému lze pozorovat artralgii spolu s artritidou a bolestmi krku.
• Dermatologické reakce zahrnují vesikulobulózní vyrážku spojenou s kontaktní dermatitidou a zřídka se může objevit karcinom kůže.
• Srdeční a cévní systémy reagují výskytem anginy pectoris. Infarkt myokardu je extrémně vzácný.
• Mezi další nežádoucí projevy podle pokynů patří vývoj syndromu podobného chřipce spolu s horečkou, leukopenií, rýmou, celkovou slabostí, konjunktivitidou, akutními poruchami močového systému a alergickými reakcemi.

Pokud je "Azilekt" užíván společně s "levodopou" , může se objevit následující patologická symptomatologie:

• Nervový systém někdy reaguje dyskinezí, svalovou dystonií, anorexií, neobvyklými sny, ataxií, velmi zřídka dochází k narušení mozkové cirkulace a zmatku.
• Trávicí systém může reagovat výskytem zácpy, zvracení, bolesti břicha nebo sucha v ústech.
• Práce kostního a svalového systému je doprovázena artralgií, bolestí krku a tendosinovitidou.
• Dermatologické reakce zahrnují vyrážku, velmi zřídka melanom kůže.
• Na straně srdečního a cévního systému je možná posturální hypotenze. V tomto případě je angina pectoris poměrně vzácná.
• Mezi další nežádoucí účinky patří náhodné pády spolu se sníženou tělesnou hmotností a alergickými reakcemi.

K dnešnímu dni byly zaznamenány dvě zprávy o výskytu rhabdomyolýzy a problémech v sekreci antidiuretických hormonů. Oba případy byly pozorovány v rámci provádění postregistračních testů bez placebové kontroly. Vztah mezi těmito komplikacemi a použitím razagilinu je problematické určit.

Předávkování

Příznaky předávkování přípravkem Azilect jsou podobné příznakům nadměrného množství neselektivních inhibitorů MAO. V tomto případě mohou pacienti vykazovat arteriální a posturální hypotenzi. V rámci léčby se lékaři uchylují k výplachu žaludku, užívání aktivního uhlí a symptomatické terapii. Chybí specifické antidotum.

Zvláštní pokyny

Doporučuje se vyhnout se kombinovanému použití razagilinu s "fluoxetinem" nebo "fluvoxaminem". Celková přestávka mezi vysazením léku "Fluoxetin" a zahájením léčby "Azilektem" by měla být nejméně pět týdnů. A mezi vysazením razagilinu a zahájením léčby "fluvoxaminem" by mělo být alespoň čtrnáct dní.

Výrobci léků nedoporučují současně užívat razagilin s "Dextrometorfanem" nebo se sympatomimetiky, jako jsou léky obsažené v perorálních a nosních vazokonstrikčních lécích nebo antiprostudních lécích, které obsahují efedrin nebo pseudoefedrin. Jak již bylo uvedeno výše, léčba "Azilektem" by měla být zahájena s velkou opatrností u pacientů, kteří trpí jaterními lézemi.

Je důležité mimo jiné vzít v úvahu, že hlavní složka léku razagilin je schopen vyvolat ospalost během dne u pacientů a někdy, zejména v případě současného použití s alternativními dopaminergními prostředky, je dokonce možné usnout během provádění určité činnosti.

Vzhledem k tomu musí být pacienti upozorněni, aby při řízení dopravy nebo jiných mechanismů byli opatrní. A nejlépe od takových akcí po dobu léčby a zcela odmítnout.

Recenze pacientů s Parkinsonovou chorobou o "Azilektu"

Na internetu si můžete přečíst pozitivní komentáře o drogě. Lidé mluví o zlepšení stavu. Stojí za zmínku, že recenze účinnosti léky jsou ponechány nemocným vztahujícím se k různým věkovým skupinám. Většina zpráv tedy potvrzuje účinnost dotyčného léku.

Existují však také negativní komentáře, ve kterých pacienti píší, že v mnoha případech, zejména v prvních několika měsících příjmu, došlo k rozvoji různých vedlejších účinků, které však následně prošly.

Lékaři to zase komentují skutečností, že vzácné vedlejší projevy mohou působit jako komplikace základního onemocnění, takové důsledky se často vyskytují u pacientů s onemocněním a nepoužívají "Azilekt" k léčbě parkinsonského syndromu. Pokud je tento lék užíván, dávka léku se nezvyšuje a nežádoucí účinky jsou méně časté než během léčby alternativními antiparkinsonickými látkami.

Je možné tento lék užívat v noci?

Mnoho lidí se zajímá o otázku, zda je použití nejnovějšího léku moderní doby "Azilect" povoleno před spaním. Odpověď je v tomto případě kladná. Základní podmínkou je tento lék je nutné pít každý den, nejlépe současně.

Náklady

Cena "Azilektu" do značné míry závisí na cenové politice řetězce lékáren, ve kterém je implementována. Zpravidla je v průměru dnes 5,5 tisíc rublů na jedno balení. V tomto ohledu je třeba zvážit, že tento lék není levný a pro cílenou léčbu musí být připraven na vážné výdaje. Tento lék se vyrábí v Izraeli.

"Azilekt": Inn

Mezinárodní název (Inn) dotyčného léku je název rasagilin (rasagilin). Generická definice aktivní složky poskytuje základní informace o léčivu na mezinárodním farmaceutickém trhu. Faktem je, že léky se stejnou účinnou látkou se velmi často vyrábějí pod různými obchodními názvy, to znamená v podstatě stejný lék, ale vyráběný různými výrobci. Je to Inn, který poskytuje lékařům příležitost orientovat se ve velkém počtu všech druhů léků, které se dnes prodávají po celém světě.